فارما تەركىبلىرى
-
Inclisiran ناترىي
Inclisiran ناترىي API (ئاكتىپ دورىلىق تەركىب) ئاساسلىقى RNA ئارىلىشىش (RNAi) ۋە يۈرەك قان تومۇرنى داۋالاش ساھەسىدە تەتقىق قىلىنغان. PCSK9 گېنىنى نىشان قىلغان قوش لىنىيىلىك siRNA بولۇش سۈپىتى بىلەن ، ئۇ كىلىنىكىلىق ۋە كلىنىكىلىق تەتقىقاتتا LDL-C (تۆۋەن زىچلىقتىكى ياغ ئاقسىلى خولېستېرىن) نى تۆۋەنلىتىشنىڭ ئۇزۇن ئۈنۈملۈك گېننى جىمىقتۇرۇش ئىستراتېگىيىسىنى باھالاشقا ئىشلىتىلىدۇ. ئۇ يەنە siRNA يەتكۈزۈش سىستېمىسى ، مۇقىملىق ۋە جىگەرنى نىشان قىلغان RNA داۋالاش ئۇسۇلىنى تەكشۈرۈشتىكى ئۈلگىلىك بىرىكمە رول ئوينايدۇ.
-
Fmoc-Gly-Gly-OH
Fmoc-Gly-Gly-OH بولسا قاتتىق فازىلىق پېپتىد بىرىكمىسى (SPPS) نىڭ ئاساسلىق قۇرۇلۇش توپى سۈپىتىدە ئىشلىتىلىدىغان دىپتېد. ئۇنىڭدا ئىككى خىل گلىكسىن قالدۇقى ۋە Fmoc قوغدىلىدىغان N تېرمىنالى بار بولۇپ ، كونترول قىلىنغان پېپتىد زەنجىرىنىڭ ئۇزىرىشىغا يول قويىدۇ. گلىكسىننىڭ چوڭ-كىچىكلىكى ۋە ئەۋرىشىملىكى سەۋەبىدىن ، بۇ خىل پېپتىد پېپتىد ئومۇرتقا تۈۋرۈكىنىڭ ھەرىكەتچانلىقى ، ئۇلىنىش لايىھىسى ۋە پېپتىد ۋە ئاقسىلنىڭ قۇرۇلما ئەندىزىسى دائىرىسىدە تەتقىق قىلىنىدۇ.
-
Fmoc-Thr (tBu) -Phe-OH
Fmoc-Thr (tBu) -Phe-OH ئادەتتە قاتتىق فازىلىق پېپتىد بىرىكتۈرۈش (SPPS) دا ئىشلىتىلىدىغان دىپتېدلىق بىنا. Fmoc (9-فتورېنېلمېتىلوكسىكاربونىل) گۇرۇپپىسى N تېرمىنۇسنى قوغدايدۇ ، tBu (tert-butyl) گۇرۇپپىسى تىروئىننىڭ گىدروكسىل يان زەنجىرىنى قوغدايدۇ. بۇ قوغدىلىدىغان دىپتېدنىڭ ئۈنۈملۈك پېپتىدنىڭ ئۇزىراپ كېتىشىگە قۇلايلىق يارىتىش ، ئىرقچىلىقنى ئازايتىش ۋە ئاقسىل قۇرۇلمىسى ۋە ئۆز-ئارا تەتقىقات تەتقىقاتىدىكى كونكرېت تەرتىپ مودىلىنى مودېللاشتىكى رولى تەتقىق قىلىنغان.
-
AEEA-AEEA
AEEA-AEEA گىدروفىللىق ، ئەۋرىشىم بوشلۇق بولۇپ ، ئادەتتە پېپتىد ۋە دورا بىرىكتۈرۈش تەتقىقاتىدا ئىشلىتىلىدۇ. ئۇ ئىككى خىل ئېتىلېن گلىكولنى ئاساس قىلغان ئورۇندىن تەركىب تاپقان بولۇپ ، ئۇ ئۇلىنىش ئۇزۇنلۇقى ۋە ئەۋرىشىملىكىنىڭ مولېكۇلا ئۆز-ئارا تەسىر ، ئېرىشچانلىقى ۋە بىئولوگىيىلىك پائالىيىتىگە بولغان تەسىرىنى تەتقىق قىلىشقا پايدىلىق. تەتقىقاتچىلار ھەمىشە AEEA ئورۇنلىرىنى ئىشلىتىپ ، ئالەم بوشلۇقىنىڭ ئانتىتېلاغا قارشى تۇرغۇچى ماددىلار (ADC) ، پېپتىد-زەھەرلىك ماددىلار ۋە باشقا بىئولوگىيىلىك ماددىلارنىڭ ئىقتىدارىغا قانداق تەسىر كۆرسىتىدىغانلىقىنى باھالايدۇ.
-
![Fmoc-L-Lys [Eic (OtBu) -γ-Glu (OtBu) -AEEA] -OH](https://cdn.globalso.com/gentolexgroup/Glepaglutide10-300x300.png)
Fmoc-L-Lys [Eic (OtBu) -γ-Glu (OtBu) -AEEA] -OH
بۇ بىرىكمە پېپتىد بىرىكتۈرۈش ۋە دورا بىرىكمىسى تەرەققىياتىدا ئىشلىتىلىدىغان قوغدىلىدىغان ، ئىقتىدارلىق لىزېن تۇخۇمى. ئۇنىڭدا N تېرمىنالنى قوغداش ئۈچۈن Fmoc گۇرۇپپىسى بار ، ھەمدە Eic (OtBu) (ئېكوسانوئىك كىسلاتا تۇخۇمى) ، γ- گلۇتامىن كىسلاتاسى (γ-Glu) ۋە AEEA (ئامىنوخوئىسېتوكسىئاكاتات) بىلەن يان زەنجىر ئۆزگەرتىش. بۇ زاپچاسلار لەۋ سۇرۇخ ئۈنۈمى ، ئالەم بوشلۇقى خىمىيەسى ۋە كونترول قىلىنىدىغان دورا قويۇپ بېرىش تەتقىقاتى ئۈچۈن لايىھەلەنگەن. ئۇ prodrug ئىستراتېگىيىسى ، ADC ئۇلىغۇچ ۋە پەردىلەر ئۆز-ئارا تەسىر كۆرسىتىدىغان پېپتىدلار دائىرىسىدە كەڭ كۆلەمدە تەتقىق قىلىنغان.
-
![Fmoc-L-Lys [Ste (OtBu) -γ-Glu- (OtBu) -AEEA-AEEA] -OH](https://cdn.globalso.com/gentolexgroup/Glepaglutide9-300x300.png)
Fmoc-L-Lys [Ste (OtBu) -γ-Glu- (OtBu) -AEEA-AEEA] -OH
بۇ بىرىكمە پېپتىد بىرىكتۈرۈشتە ئىشلىتىلىدىغان ئۆزگەرتىلگەن لىزېن تۇخۇمى بولۇپ ، بولۇپمۇ نىشانلىق ياكى كۆپ ئىقتىدارلىق پېپتىد بىرىكمىسى ياساشقا ئىشلىتىلىدۇ. Fmoc گۇرۇپپىسى Fmoc قاتتىق فازىلىق پېپتىد بىرىكمىسى (SPPS) ئارقىلىق قەدەممۇ قەدەم بىرىكتۈرۈشكە يول قويىدۇ. يان زەنجىرسىمان سۇيۇقلۇق كىسلاتا تۇخۇمى (Ste) ، γ- گلۇتامىن كىسلاتاسى (γ-Glu) ۋە ئىككى AEEA (ئامىنوخوئىسېتوكىسسىئاسات) ئۇلىغۇچ بىلەن ئۆزگەرتىلگەن بولۇپ ، گىدروپوبىكلىق ، توك قاچىلاش خۇسۇسىيىتى ۋە ئەۋرىشىم بوشلۇق بىلەن تەمىنلەيدۇ. ئۇ ئادەتتە دورا يەتكۈزۈش سىستېمىسىدىكى رولى ئۈچۈن تەتقىق قىلىنغان بولۇپ ، ئانتىتېلاغا قارشى دورىلار (ADC) ۋە ھۈجەيرىلەرگە سىڭىپ كىرىدىغان پېپتىدلارنى ئۆز ئىچىگە ئالىدۇ.
-
Boc-His (Trt) -Aib-Gln (Trt) -Gly-OH
Boc-His (Trt) -Aib-Gln (Trt) -Gly-OHپېپتىد بىرىكتۈرۈش ۋە قۇرۇلما تەتقىقاتىدا ئىشلىتىلىدىغان قوغدىلىدىغان تېتراپتېپتىد. Boc (tert-butyloxycarbonyl) گۇرۇپپىسى N- تېرمىنالنى قوغدايدۇ ، Trt (trityl) گۇرۇپپىلىرى گىستادىن ۋە گلۇتامىننىڭ يان زەنجىرىنى قوغداپ ، كېرەكسىز ئىنكاسلارنىڭ ئالدىنى ئالىدۇ. ئايب (α- ئامىنوئىسوبۇتېرىك كىسلاتا) نىڭ بولۇشى خىلىتلىق ماسلىشىشنى ئىلگىرى سۈرۈپ ، پېپتىدنىڭ مۇقىملىقىنى ئاشۇرىدۇ. بۇ پېپتىد پېپتىدنىڭ قاتلىنىشى ، مۇقىملىقىنى تەكشۈرۈش ۋە بىئولوگىيىلىك ئاكتىپ پېپتىدلارنى لايىھىلەشنىڭ تاياقچىسى سۈپىتىدە قىممەتلىك.
-
Boc-Tyr (tBu) -Aib-Glu (OtBu) -Gly-OH
Boc-Tyr (tBu) -Aib-Glu (OtBu) -Gly-OHپېپتىد بىرىكتۈرۈش تەتقىقاتىدا كۆپ ئىشلىتىلىدىغان قوغدىلىدىغان تېرە داۋالاش دورىسى. Boc (tert-butyloxycarbonyl) ۋە tBu (tert-butyl) گۇرۇپپىلىرى قوغداش گۇرۇپپىسى بولۇپ ، پېپتىد زەنجىرىنى قۇراشتۇرۇش جەريانىدا يان ئىنكاسلارنىڭ ئالدىنى ئالىدۇ. ئايب (α- ئامىنوئىسوبۇتېرىك كىسلاتا) نىڭ قوشۇلۇشى خىلىتلىق قۇرۇلمىلارنى قوزغاشقا ۋە پېپتىدنىڭ مۇقىملىقىنى ئاشۇرۇشقا ياردەم بېرىدۇ. بۇ پېپتىد تەرتىپى ئۇنىڭ ماسلىشىشچانلىقى ، پېپتىدنىڭ قاتلىنىشى ۋە مۇقىملىقى ۋە خاسلىقى يۇقىرى بولغان بىيوئاكتىپلىق پېپتىدلارنى تەرەققىي قىلدۇرۇشتىكى ئىمارەت سۈپىتىدە تەتقىق قىلىنغان.
-
Fmoc-Ile-Aib-OH
Fmoc-Ile-Aib-OH قاتتىق فازىلىق پېپتىد بىرىكتۈرۈش (SPPS) دە ئىشلىتىلىدىغان دىپتېدلىق بىنا. ئۇ Fmoc تەرىپىدىن قوغدىلىدىغان ئىزولوئىن بىلەن ئايب (α- ئامىنوئىسوبۇتېرىك كىسلاتاسى) نى بىرلەشتۈرگەن بولۇپ ، تەبىئىي بولمىغان ئامىنو كىسلاتاسى ، خېلىكسنىڭ مۇقىملىقىنى ۋە ئاقسىلنىڭ قارشىلىقىنى ئاشۇرىدۇ.
-
![Fmoc-L-Lys [Eic (OtBu) -γ-Glu (OtBu) -AEEA-AEEA] -OH](https://cdn.globalso.com/gentolexgroup/Glepaglutide6-300x300.png)
Fmoc-L-Lys [Eic (OtBu) -γ-Glu (OtBu) -AEEA-AEEA] -OH
Fmoc-L-Lys [Eic) ئۇنىڭدا ماينىڭ ئۆز-ئارا تەسىر كۆرسىتىشى ئۈچۈن Eic (eicosanoid) ھەرىكەتچانلىقى ، نىشان ئۈچۈن γ-Glu ۋە ئەۋرىشىملىكى ئۈچۈن AEEA ئالەم بوشلۇقى بار.
-
Boc-Tyr (tBu) -Aib-OH
Boc-Tyr (tBu) -Aib-OH پېپتىد بىرىكتۈرۈشتە ئىشلىتىلىدىغان قوغدىلىدىغان دىپتېدتىن ياسالغان بىنا بولۇپ ، بوك قوغدىلىدىغان تىروسىن بىلەن ئايب (α- ئامىنوئىسوبۇتېرىك كىسلاتا) نى بىرلەشتۈرگەن. ئايب قالدۇقى خېلىكس شەكىللىنىش ۋە ئاقسىلغا قارشى تۇرۇش ئىقتىدارىنى كۈچەيتىدۇ.
-
Boc-His (Trt) -Ala-Glu (OtBu) -Gly-OH
Boc-His (Trt) -Ala-Glu (OtBu) -Gly-OH بولسا قاتتىق باسقۇچلۇق پېپتىد بىرىكمىسى (SPPS) ۋە پېپتىد دورىلىرىنى تەرەققىي قىلدۇرۇشتا ئىشلىتىلىدىغان قوغدىلىدىغان تېتراپتېپتىد پارچىسى. ئۇ ئورگانىك بىرىكتۈرۈشنى قوغداش گۇرۇپپىسىنى ئۆز ئىچىگە ئالغان بولۇپ ، بىئولوگىيىلىك ۋە قۇرۇلما خاراكتېرلىك پېپتىد لايىھىلەشتە پايدىلىق تەرتىپلەرنى ئۆز ئىچىگە ئالىدۇ.