ۋاردېنافىل دىھىدروخلورىد زەئىپلىشىشنى داۋالاش 224785-91-5

دورىگەرلىك ھەرىكىتى
بۇ دورا فوسفودېستېرازا 5 (PDE5) چەكلىگۈچ. بۇ دورىنى ئېغىزدىن باشقۇرۇش ئارقىلىق تىكلىنىشنىڭ سۈپىتى ۋە داۋاملىشىش ۋاقتىنى ئۈنۈملۈك يۇقىرى كۆتۈرگىلى ھەمدە جىنسىي ئاجىزلىق كېسىلىگە گىرىپتار بولغان ئەر بىمارلارنىڭ جىنسىي تۇرمۇشنىڭ مۇۋەپپەقىيەت قازىنىش نىسبىتىنى يۇقىرى كۆتۈرگىلى بولىدۇ. زەكەرنىڭ تىكلىنىشىنى قوزغىتىش ۋە ئاسراش ئۆڭكۈرنىڭ سىلىق مۇسكۇل ھۈجەيرىلىرىنىڭ بوشىشىپ كېتىشى بىلەن مۇناسىۋەتلىك ، دەۋرىيلىك گانوزىن مونوفوسفات (CGMP) ئۆڭكۈر سىلىق مۇسكۇل ھۈجەيرىسىنى بوشىتىشنىڭ ۋاستىچىسى. بۇ دورا فوسفودېستېرازا 5-تىپنى چەكلەش ئارقىلىق CGMP نىڭ پارچىلىنىشىنىڭ ئالدىنى ئالىدۇ ، بۇ ئارقىلىق cGMP نىڭ يىغىلىپ قېلىشىنى ، جەسەت ساندۇقىنىڭ سىلىق مۇسكۇلىنىڭ بوشىشىنى ۋە زەكەرنىڭ تىكلىنىشىنى كەلتۈرۈپ چىقىرىدۇ. فوسفودېستېرازا ئىزوزىم 1 ، 2 ، 3 ، 4 ۋە 6 گە سېلىشتۇرغاندا ، بۇ دورىنىڭ 5-خىل فوسفوسېستېرېزغا بولغان تاللاشچانلىقى يۇقىرى. بەزى سانلىق مەلۇماتلاردا كۆرسىتىلىشچە ، ئۇنىڭ فوسفودېستېرازا 5-تۈرىگە بولغان تاللاشچانلىقى ۋە تورمۇزلاش رولى باشقا فوسفودېستېرازا 5 تىپلىق چەكلىگۈچتىن ياخشى. تىپلىق فوسفودېستېرازا چەكلىگۈچ ناھايىتى ئاز.

دورىلىق خۇسۇسىيەت ۋە قوللىنىشلار

1. بۇ دورىنى رىتوناۋىر ۋە ئىندىناۋىر بىلەن بىللە ئىشلىتىشتىن ساقلىنىش كېرەك. ئېرىترومىنسىن ، كېتوكونازول ۋە ئىتراكونازول بىلەن بىللە ئىشلەتكەندە ، بۇ دورىنىڭ ئەڭ يۇقىرى مىقدارى 5 مىللىگىرامدىن ئېشىپ كەتمەسلىكى ، كېتوكونازول ۋە ئىتراكونازولنىڭ مىقدارى 200 مىللىگىرامدىن ئېشىپ كەتمەسلىكى كېرەك.
2. نىترات ئىستېمال قىلغان ياكى نىترىت ئوكسىد تەقدىم قىلغۇچى داۋالاشنى قوبۇل قىلغان بىمارلار بۇ دورىنى بىللە ئىشلىتىشتىن ساقلىنىشى كېرەك. ئۇنىڭ ھەرىكەت مېخانىزمى تېخىمۇ ئاشۇرۇشCGMP نىڭ قويۇقلۇقى ، قان بېسىمنى تۆۋەنلىتىش ئۈنۈمى ۋە يۈرەك رىتىمىنى ئاشۇرۇۋېتىدۇ. -قوبۇللىغۇچ توسۇش دورىسى بىلەن بىللە ئىشلەتكەندە ، قان بېسىمنى تۆۋەنلىتىش ئۈنۈمىنى ئۆستۈرۈپ ، يۇقىرى قان بېسىمنى كەلتۈرۈپ چىقىرىدۇ. شۇڭلاشقا ، بۇ خىل دورىنى α قوبۇل قىلغۇچى توسۇش دورىسى ئىشلىتىۋاتقانلار چەكلەنگەن. ئوتتۇراھال مايلىق يېمەكلىك (% 30 كالورىيە ئىسسىقلىق) بۇ دورىنىڭ 20 مىللىگىرامدىن بىر ئېغىز دورا مىقدارىنىڭ دورىغا تەسىر كۆرسىتىشىدە كۆرۈنەرلىك تەسىر يوق ، يۇقىرى مايلىق يېمەكلىك (ماينىڭ ئىسسىقلىق مىقدارىنىڭ% 55 تىن كۆپرەكى) بۇ دورىنىڭ يۇقىرى پەللىسىنى ئۇزارتىپ ، بۇ دورىنىڭ قان قويۇقلۇقىنى تۆۋەنلىتىدۇ چوققا قىممەت تەخمىنەن% 18.

دورىگەرلىك دورىلىرى
ئۇ ئېغىزنى باشقۇرۇشتىن كېيىن تېز سۈمۈرۈلىدۇ ، ئېغىز تابلېتكىسىنىڭ مۇتلەق جانلىق بولۇش نىسبىتى% 15 ، چوققا چوققىنىڭ ئوتتۇرىچە ۋاقتى 1h (0.5-2h). ئېغىز ئېرىتمىسى 10mg ياكى 20mg ، ئوتتۇرىچە چوققا ۋاقتى 0.9h ۋە 0.7h ، ئوتتۇرىچە چوققا پلازما قويۇقلۇقى ئايرىم-ئايرىم ھالدا 9µg / L ۋە 21µg / L ، دورا ئۈنۈمىنىڭ داۋاملىشىش ۋاقتى 1h گە يېتىدۇ. بۇ دورىنىڭ ئاقسىلنى باغلاش نىسبىتى تەخمىنەن% 95. 1.5 مىللىگىرام بىر قېتىمدىن 20 مىللىگىرامدىن كېيىن ، مەنىي تەركىبىدىكى دورا مىقدارى% 0.00018. بۇ دورا ئاساسلىقى جىگەردە سىتروخوم P450 (CYP) 3A4 ئارقىلىق مېتابولىزىمغا ئايلىنىدۇ ، ئاز مىقداردا CYP 3A5 ۋە CYP 2C9 ئىزوئېنزىم بىلەن مېتابولىزملىنىدۇ. ئاساسلىق مېتابولىت M1 بولۇپ ، بۇ دورىنىڭ تۇرۇبا يولى قۇرۇلمىسىنىڭ يوقىلىشىدىن شەكىللەنگەن. M1 نىڭ يەنە فوسفودېستېرازا 5 نى چەكلەش رولى بار (ئومۇمىي ئۈنۈمنىڭ تەخمىنەن% 7) ، ئۇنىڭ قان قويۇقلۇقى ئاتا-ئانىلارنىڭ قان قويۇقلۇقىنىڭ% 26 نى ئىگىلەيدۇ. ھەمدە تېخىمۇ ئالمىشىشقا بولىدۇ. چوڭ تەرەت ۋە سۈيدۈكتىكى مېتابولىت شەكلىدىكى دورىلارنىڭ ئاجرىلىپ چىقىش نىسبىتى ئايرىم-ئايرىم ھالدا% 91 تىن% 95 كىچە ۋە% 2 تىن% 6 كىچە. ئومۇمىي تازىلاش نىسبىتى سائىتىگە 56 L ، ئاتا-ئانىلار بىرىكمىسى ۋە M1 نىڭ يېرىم ئۆمرى ھەر ئىككىسى 4 سائەتتىن 5 سائەتكىچە.